缺貨 萌格旺 0.5μg*10片

藥品名稱

商品名：萌格旺通用名：阿法骨化醇片英文名：AlfacalcidolTablets
漢語(yǔ)拼音：AfaguhuachunPian

成份

本品主要成分為阿法骨化醇，其化學(xué)名為：（5Z，7E）-9，10-開環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇分子式：C27H44O2分子量：400.64

性狀

本品為白色圓形片劑。

適應(yīng)癥

骨質(zhì)疏松癥。 改善下列疾病所致的維生素D代謝異常的各種癥狀(如低血鈣、手足搐搦、骨痛、骨病變):慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機(jī)能減退癥,抗維生素D性佝僂病,軟骨病。

規(guī)格

每片中分別含阿法骨化醇（1）0.25ug（2）0.55ug（3）1.0ug

用法用量

在充分控制患者正常血鈣值的基礎(chǔ)上,調(diào)整本品的服用量。 慢性腎衰竭和骨質(zhì)疏松癥 通常,成人1日1次,口服阿法骨化醇0.5-1.0ug。但應(yīng)按年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。 甲狀旁腺機(jī)能低減癥,其它維生素D代謝異常所致的疾病通常成人1日1次,口服阿法骨化醇1.0-4.0ug,口服。但應(yīng)按疾病、年齡、癥狀、病情適當(dāng)增減用量。 兒童對(duì)小兒的骨質(zhì)疏松癥,常用量為1日1次,口服阿法骨化醇0.01-0.03ug/kg。其他疾病時(shí),1日1次,口服阿法骨化醇0.05-0.1ug/kg。但應(yīng)按病情、癥狀適當(dāng)增減用量。

不良反應(yīng)

（1）治療骨質(zhì)疏松癥:14,808例患者使用本品,報(bào)告的不良反應(yīng)有192例(1.3％)241件。其中主要的是BUN上升(0.2％),噯氣(0.2％),食欲不振(0.1％),AST(GOT)上升(0.09％)等。 （2）治療慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機(jī)能低減癥,抗維生素D性佝僂病,軟骨病,未成熟兒的維生素D代謝異常所致的各種癥狀的改善:4,967例中報(bào)告不良反應(yīng)有285例(5.7％)471件。其中主要的是瘙癢感(2.3％),食欲不振(1.0％),噯氣(0.9％),腹瀉(0.6％),ALT(GPT)上升(0.5％)等。 重大的不良反應(yīng)（1）急性腎功能衰竭(頻度不明):因血清鈣上升偶伴有急性腎功能衰竭的出現(xiàn),需定期觀察血清鈣值及腎功能,當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常時(shí),應(yīng)采取確切的停藥等措施。（2）肝功能障礙、黃疸(頻度不明):伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等,因有肝功能障礙、黃疸的出現(xiàn),應(yīng)進(jìn)行充分的觀察。當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常時(shí),應(yīng)采取確切的停藥等措施。 其他的不良反應(yīng)在發(fā)現(xiàn)如下不良反應(yīng)時(shí),應(yīng)采取確切的減量、停藥等措施。 消化系統(tǒng):發(fā)生率小于0.1-5％-食欲不振、惡心、噯氣、腹瀉、便秘、胃痛;發(fā)生率小于0.1％-嘔吐、腹脹、胃部不適、消化不良、口腔內(nèi)不適感,口渴。 精神神經(jīng)系統(tǒng):發(fā)生率小于0.1％-頭痛、頭重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、頭暈、麻木感、嗜睡、記憶力減退、耳鳴、老年性耳聾、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢緊張感、胸痛。 循環(huán)系統(tǒng):發(fā)生率小于0.1％-輕度的血壓上升,心悸。 肝臟:發(fā)生率小于0.1-5％-AST、ALT上升;發(fā)生率小于0.1％-LDH、γ-GTP上升。 腎臟:發(fā)生率小于0.1-5％-BUN、肌酐上升(腎功能減退);發(fā)生率小于0.1％-腎結(jié)石。 皮膚:發(fā)生率小于0.1-5％-瘙癢感;發(fā)生率小于0.1％-皮疹,發(fā)熱感。 眼:結(jié)膜充血(發(fā)生率小于0.1-5％)。 骨:關(guān)節(jié)周圍鈣化(發(fā)生率小于0.1％)。 其他:嗓音嘶啞,水腫(發(fā)生率小于0.1％)。

禁忌

無(wú)特別禁忌

注意事項(xiàng)

（1）服藥注意：藥劑交付時(shí)：取出本品的PTP包裝進(jìn)行服用知道。（由于誤食PTP、有尖硬部會(huì)刺傷食道黏膜、再穿孔引起縱隔竇道炎等的并發(fā)癥的報(bào)告） （2）其他：給有高磷血癥的患者服用時(shí),要并用磷酸結(jié)合劑使血清磷值下降。

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)孕婦或可能懷孕的婦女使用本品時(shí)要權(quán)衡利弊，只有在利大于弊的情況下才能使用。[妊娠期間用藥的安全性尚未確立。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)大量給藥時(shí)，曾出現(xiàn)胚胎骨化延遲。對(duì)性腺的影響包括，受孕率下降胎兒死亡率，上升胎兒的發(fā)育受到抑制及哺乳力下降等。] (2)哺乳期中最好避免用藥，在不得己的情況下用藥時(shí)停止哺乳。[哺乳期間用藥的安全性尚未確立。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大白鼠)時(shí)，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相當(dāng)于母動(dòng)物用藥量的1/20。]

兒童用藥

在給小兒服用時(shí)應(yīng)充分觀察血鈣值，尿中Ca/Cr比值等，同時(shí)慎重掌握服用量，從少量漸增，以免過量服用。[年幼大白鼠口服給藥時(shí)的急性毒性強(qiáng)于成年大白鼠。]

老年用藥

一般來說，因高齡者生理功能下低，要注意服用量。

藥物相互作用

與下列藥物聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)注意： 含鎂制劑（氧化鎂、碳酸鎂等）,偶有引起高鎂血癥的報(bào)告。不明 強(qiáng)心制劑（地高辛等）,有可能出現(xiàn)心律不齊。由本品引起高鈣血癥時(shí),強(qiáng)心制劑的作用被增強(qiáng)。 鈣制劑(乳酸鈣水化物、碳酸鈣等),有可能出現(xiàn)高鈣血癥,本品促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收。 維生素D及其衍生物(骨化三醇等),有可能出現(xiàn)高鈣血癥,相加作用。 甲狀旁腺激素（PTH）制劑（特立帕肽）,有可能出現(xiàn)高鈣血癥,相加作用。

藥物過量

(1)為了預(yù)防過量給藥，在本品服用期間，應(yīng)定期測(cè)定血清鈣值，調(diào)整服藥量以免導(dǎo)致高鈣血癥。 (2)在發(fā)生高血鈣時(shí)，應(yīng)立即停止服用。在血清鈣值恢復(fù)正常后，再開始減量服藥。

臨床試驗(yàn)

在日本國(guó)內(nèi)30個(gè)醫(yī)療機(jī)構(gòu)實(shí)施的一般臨床試驗(yàn)的有效性如下: 慢性腎功能衰竭等70.9％(90/127) 骨質(zhì)疏松癥51.4％(95/185)

藥理毒理

本品口服后，迅速由腸道吸收到血液中，通過肝臟微粒體的第25位羥化酶的作用，在側(cè)鏈第25位被羥化，成為有活性的物質(zhì)1a,25-(OH)2D3然后分布于腸道及骨等的靶組織，與受體結(jié)合促進(jìn)腸道吸收鈣，產(chǎn)生骨鹽溶解及成骨等--系列的生理活性作用。 1.促進(jìn)腸道鈣吸收及升高血鈣作用 給缺乏維生素D的大白鼠和摘除腎臟的大白鼠服用阿法骨化醇的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，證實(shí)本品有促進(jìn)腸道鈣吸收及血鈣上升的作用。 2.促進(jìn)骨形成作用 (1)骨組織培養(yǎng):通過孵化9日的雞胚胎組織培養(yǎng)的研究結(jié)果，證明正常的骨形成中1a,25-(OH)2D3是必需的。 腎切除的大白鼠:在腎部分切除而出現(xiàn)較多骨吸收腔和類骨層，及低鈣化層明顯增加的大白鼠，服用阿法骨一化醇30日的實(shí)驗(yàn)中，見到新生骨。 (3)骨質(zhì)疏松癥的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠):卵巢摘除長(zhǎng)期飼養(yǎng)后，發(fā)現(xiàn)血中1a,25-(OH)2D3值降低，海綿骨小梁的鈣化率減少，這些變化經(jīng)阿法骨化醇0.1μgkg/天服用6個(gè)月后，得到了改善。 (4)骨質(zhì)疏松癥的大白鼠模型(服用氫化可的松的大白鼠):由于長(zhǎng)期服用氫化可的松，造成海綿骨小梁，骨皮質(zhì)厚度和骨成分的減少，這些變化經(jīng)阿法骨化醇0.02μg/kg/天~0.1μg/kg/天服用12周后，得到了改善。 (5)老年性骨質(zhì)疏松癥(人體，電子和光學(xué)顯微鏡的觀察):在服用阿法骨化醇前后，作骨活檢，用電子顯微鏡進(jìn)行觀察，得到活性成骨細(xì)胞、骨細(xì)胞、鈣化骨小腔增加等骨組織學(xué)的改善。 (6)鈣攝取量與骨吸收、骨形成作用:在缺乏維生素D大白鼠的飼料中改變其鈣含量，服用阿法骨化醇的實(shí)驗(yàn)中，鈣含量較少時(shí)呈骨吸收，而鈣含量充分時(shí)呈明顯成骨作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品在小腸被吸收，經(jīng)肝臟迅速代謝成為1a,25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4μg(1.0μgx4片)時(shí)血中1a,25-(OH)2D3濃度在4~24小時(shí)(平均11.0小時(shí))達(dá)到峰值(平均94.6pg/m1)，48~72小時(shí)幾乎恢復(fù)為服用前值。 (動(dòng)物藥代研究)吸收、排泄 大白鼠口服給藥0.4μg/kg時(shí),48小時(shí)內(nèi)可由尿糞排泄約72％，7天內(nèi)約100％排除。 另外，大白鼠連續(xù)給藥14天的實(shí)驗(yàn)，沒有發(fā)現(xiàn)主要臟器有蓄積傾向。

貯藏

遮光，密閉，室溫(不超過25*C)保存

包裝

每盒10片鋁薄膜包裝

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20160011

批準(zhǔn)文號(hào)

0.25μgx10片/盒;H20160263 0.5μgx10片/盒:H20160261 1.0μgx10片/盒:H20160262

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:帝人制藥株式會(huì)社 地址:日本東京都千代田區(qū)霞關(guān)3-2-1